КОНВУЛЬСОФИН – эффективный препарат первого ряда для лечения эпилепсии
Эпилепсия является распространенным психоневрологическим заболеванием, проявляющимся судорожными припадками, потерей сознания, что представляет угрозу для жизни больного, так как нередко приводит к тяжелым травмам, асфиксии, обусловленной западением языка, и т.д. Как правило, судорожный припадок с потерей сознания наступает внезапно, и только в некоторых случаях больные отмечают характерные предвестники (ауру).
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о высоком уровне заболеваемости эпилепсией. Среди взрослого населения регистрируется 40–70 случаев заболевания на 100 тыс. человек [1], у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет — 75 случаев на 100 тыс. детей [2], что обусловливает необходимость проведения рациональной патогенетической терапии эпилепсии.
Ученые отмечают, что лечение данного заболевания является сложной проблемой. Каждый третий пациент является резистентным к проводимой противосудорожной терапии, что обусловлено недостаточной изученностью патогенеза эпилепсии [3]. Согласно последним научным данным, важным фактором патогенеза судорожных припадков является недостаточная активность тормозных нейромедиаторных систем, в частности ГАМКергической, которая в нормальных условиях подавляет избыточное возбуждение в нейронах коры головного мозга. В связи с этим обоснованным является применение препаратов, повышающих уровень гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в соответствующих структурах головного мозга в целях фармакотерапевтического воздействия на эпилептогенные очаги. Валпроаты — эффективные лекарственные средства первого ряда для лечения эпилепсии, способствующие увеличению уровня ГАМК в синапсах, одним из которых является препарат КОНВУЛЬСОФИН (валпроат кальция) производства немецкой компании «АWD».
КОНВУЛЬСОФИН тормозит распространение эпилептического возбуждения в ЦНС и повышает порог судорожной готовности за счет уменьшения возбудимости мембран нейронов коры головного мозга. Одна таблетка препарата содержит 333 мг дигидрата кальциевой соли валпройевой кислоты (это соответствует 300 мг кальциевой соли валпройевой кислоты). КОНВУЛЬСОФИН является препаратом первого ряда для терапии практически всех видов эпилептических припадков — преимущественно первично-генерализованной эпилепсии в форме абсансов, миоклонических и тонико-клонических припадков, различных форм парциальной эпилепсии и вторично-генерализованной эпилепсии у взрослых и детей.
После приема внутрь в просвете тонкого кишечника валпроат кальция превращается в свободную валпройевую кислоту, максимальная концентрация которой в крови достигается через 3 ч. Терапевтическая концентрация КОНВУЛЬСОФИНА в плазме крови составляет от 40 до 100 мкг/л. Период полувыведения валпройевой кислоты — 7–8 ч, равновесная ее концентрация достигается уже на 3-и сутки после приема препарата.
Режим дозирования препарата устанавливают индивидуально с учетом показаний и общего состояния здоровья пациента. Как правило, лечение КОНВУЛЬСОФИНОМ начинают с низких доз, которые при необходимости повышают до достижения клинического эффекта. При монотерапии начальная доза КОНВУЛЬСОФИНА составляет 5–10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг каждые 4–7 дней. Как правило, оптимальная суточная доза данного лекарственного средства у детей в возрасте до 14 лет составляет 30 мг/кг, старше 14 лет — 25 мг/кг, у взрослых — 20 мг/кг. Суточную дозу препарата распределяют на 2–4 приема. КОНВУЛЬСОФИН следует принимать во время или после еды, запивая таблетку небольшим количеством жидкости.
При одновременном приеме КОНВУЛЬСОФИНА и снотворных лекарственных средств, седативных препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО их действие усиливается. При сочетанном приеме с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, карбамазепин) происходит повышенное выделение валпройевой кислоты из организма, вследствие чего фармакологическая активность КОНВУЛЬСОФИНА снижается.
В Санкт-Петербургском психоневрологическом институте им. В.М. Бехтерева были проведены исследования клинической эффективности препарата КОНВУЛЬСОФИН при различных формах эпилепсии [4]. В исследовании приняли участие 37 человек, в том числе 12 детей. Возраст детей колебался от 6 до 12, взрослых — от 15 до 38 лет. Длительность заболевания варьировала от 1 года до 30 лет. КОНВУЛЬСОФИН назначали больным по 2–3 таблетки в сутки (600–900 мг), при этом два пациента принимали по 6 таблеток (1800 мг) в сутки. Длительность наблюдения за больными составляла от 2 до 6 мес.
Результаты проведенных исследований по изучению клинической эффективности КОНВУЛЬСОФИНА представлены в таблице.
Клиническая эффективность КОНВУЛЬСОФИНА в лечении больных эпилепсией (по материалам [4] с некоторыми модификациями)