Элоксатин инструкция по применению
Форма выпускаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий.
Состав1 мл концентрата содержит:Активные вещества: оксалиплатин 5 мг.Вспомогательные вещества: вода д/и.
УпаковкаВо флаконе 10, 20 или 40 мл. В картонной упаковке 1 флакон.
Фармакологическое действиеФармакодинамикаПротивоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
ФармакокинетикаОксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.Выводится с мочой в течение первых 48 ч.К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17,55±2,18 л/ч до 9,95±1,91 л/ч и Vd с 330±40,9 до 241±36,1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Элоксатин, показания к применениюМетастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами;рак яичников.
ПротивопоказанияМиелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×109/л и/или тромбоцитов менее 100×109/л;периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии;тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);беременность;лактация (грудное вскармливание);повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Способ применения и дозыУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Применение при беременности и кормлении грудьюОксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действияСо стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м2 (6 курсов).Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.
Особые указанияОксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×109/л и/или тромбоцитопения менее 50×109/л ) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.
Лекарственное взаимодействиеПри применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.
ПередозировкаСимптомы: более выраженное проявление побочных эффектов.Лечение: симптоматическая терапия. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, строгий контроль гематологических показателей. Антидот к оксалиплатину неизвестен.
Условия храненияХранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.