Инструкция по применению БЕРЛИПРИЛ ® (BERLIPRIL ® )
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат основной легкий, желатин, кремния диоксид высокодисперсный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 10 мг: 30 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011037 от 12.04.2013 - Действующее Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат основной легкий, желатин, кремния диоксид высокодисперсный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат, краситель (Е172) - железа оксид.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 20 мг: 30 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011038 от 12.04.2013 - Действующее
Таблетки красноватого цвета с мраморностью, плоскоцилиндрические, со скошенными кромками и односторонней насечкой для деления.
1 таб. эналаприла малеат 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат основной легкий, желатин, кремния диоксид высокодисперсный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат, краситель (Е172) - железа оксид.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат.
Эналаприла малеат является пролекарством. Гидролизируется в печени до образования эналаприлата, который является ингибитором АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II – субстанции, обладающей вазоконстрикторным действием.
Препарат приводит к снижению АД без компенсаторного повышения ЧСС, уменьшает ОПСС, повышает сердечный выброс, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется 50-70% препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. C max в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3-4 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. C ss в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая ГЭБ), небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком .
Подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
T 1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками или сердечными гликозидами);
- бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка ≤ 35%).
Режим дозирования
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Берлиприл принимают внутрь независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта дозу повышают до 10 мг. Интервал между повышениями доз должен составлять не менее 3 недель. Поддерживающая доза - 10 мг/сут, максимальная доза - 40 мг/сут (в 2 приема).
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг. Повышение дозы следует проводить постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5-10 мг/сут, максимальная доза - 20 мг/сут.
При умеренных нарушениях функции почек (КК 30-60 мл/мин) и для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг. Поддерживающая доза - 5-10 мг/сут, максимальная доза - 20 мг/сут. При выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин) и диализе начальная доза составляет 2.5 мг/сут, поддерживающая доза - 5 мг/сут, максимальная доза - 10 мг/сут. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают дозу после проведения процедуры гемодиализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно снижают.
Побочные действия
- артериальная гипотензия, ортостатический коллапс;
- редко - боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), нарушения ритма сердца (тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), учащенное сердцебиение, тромбоэмболия легочной артерии.
- головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сонливость (2-3%);
- очень редко - спутанность сознания, при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии.
- вестибулярные нарушения, шум в ушах, нарушения слуха и зрения.
- тошнота, рвота, боли в области живота, диарея или запор, анорексия, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
- непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
- снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, у больных с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
- гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.
- нарушение функции почек, протеинурия.
- кожная сыпь, ангионевротический отек лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, конечностей, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, миозит, артралгия, артрит, васкулит, серозит.
- фотосенсибилизация, алопеция.
- снижение либидо, приливы.
Противопоказания к применению
- наличие в анамнезе ангионевротического отека вследствие проводимой ранее терапии ингибиторами АПФ;
- порфирия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ или компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
При умеренных нарушениях функции почек (КК 30-60 мл/мин), выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин) и диализе необходима коррекция дозы препарата.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают дозу после проведения процедуры.
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
С особой осторожностью следует применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, после трансплантации почек, гипертрофической кардиомиопатии, при первичном повышении концентрации альдостерона в крови.
В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения Берлиприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Берлиприл следует отменить.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться частота развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
- артериальная гипотензия, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечная недостаточность.
- в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Берлиприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидрализином, празозином возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении Берлиприла с препаратами наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении Берлиприла с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.
При одновременном применении Берлиприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом) или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении Берлиприла с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Берлиприла и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Берлиприла со средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Берлиприла с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действия.
При одновременном применении Берлиприла с препаратами лития замедляется выделение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль уровня лития в плазме крови).
В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
Берлиприл усиливает гипогликемический эффект пероральных гипогликемических средств.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, прохладном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.