Целанид : инструкция по применению
3b - [( В -bD-глюкопиранозил- (1®4) - В - ( В -3-ацетил-2,6-дидеоксы-bD- рыбо -гексопиранозил) - (1®4) - В-2,6- дидеоксы-bD- рыбо -гексопиранозил- (1®4) -2,6-дидеоксы-bD- рыбо- гексопиранозил) окси] -12b, 14-дигидрокси-5b, 14b-кард-20 (22) -енолид;
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской
Состав
1 таблетка содержит ланатозид С (Целанида) в пересчете на 100% вещество 0,25 мг
Вспомогательные вещества : гранулак-70, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Первичный кристаллический гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). По фармакологическим свойствам ланатозид подобный других сердечных гликозидов: проявляет кардиотоническое действие (усиливает систолу, удлиняет диастолу) и негативную дромотропное действие - замедляет проведение импульса через AV-узел, замедляет ритм сердца, сердечную проводимость, повышает сократительную активность миокарда, снижает венозное давление, увеличивает диурез. Проявляет относительно небольшой кумулятивный эффект. В основе механизма действия ланатозид лежит его влияние на калий-натриевый «насос» миокардиоцитов, обмен ионов кальция, активность фосфодиэстеразы и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике. Кардиотоническое действие начинается через 2:00 после приема внутрь, а максимум действия достигается через 4-6 часов. Биодоступность составляет 15-45%. С белками плазмы связывается на 20-25%, период полувыведения - 28-36 часов. С желудочно-кишечного тракта абсорбируется до 40%. Частично метаболизируется в печени. Суточная экскреция составляет 30-35%. Выводится с мочой, фекалиями в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.
Показания
Хроническая недостаточность кровообращения II-III степени, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная форма пароксизмальной тахикардии.
Способ применения и дозы
Для достижения быстрого эффекта назначают по 0,25-0,5 мг
(1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта (как правило, на 3-5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: первая доза - 0,25 мг, затем - по 0,25-0,5 мг 1-2 раза в сутки. Для длительной поддерживающей терапии, в зависимости от тяжести состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендуется принимать препарат по ½-1 таблетке 1-2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая - 0,5 мг, максимальная суточная доза - 1 мг.
Побочное действие
При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны развитие политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, AV блокады, фибрилляции желудочков, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Иногда наблюдаются эозинофилия, тромбоцитопения, уменьшение диуреза, снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, запор, головная боль, сонливость, судороги, депрессия, нарушение зрения, беспокойство, возбуждение, периферические невриты, импотенция, гинекомастия, спутанность сознания, сыпь на коже.
Противопоказания
Блокада II-III степени, выраженная брадикардия, синдром Моргана - Адамса - Стокса, WPW - синдром, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, политопная экстрасистолия, острый миокардит, повышенная чувствительность к препаратам наперстянки, гликозидная интоксикация, пароксизмальная желудочковая тахикардия, тампонада сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия.
Передозировка
В случае признаков передозировки (усиление выраженности побочных эффектов) необходимо снизить дозу или временно отменить гликозид. Для уменьшения побочных эффектов, возникших рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, холестирамина, унитиола, препаратов калия (2-4 г в сутки); оксигенотерапию. При AV-блокаде II-III степени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введение атропина сульфата, применение искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях - лидокаина, дифенина, фенитоина.
Особенности применения
Во время лечения необходим постоянный медицинский контроль со строгим индивидуальным подбором дозы. Снижение дозы нужно при легочном сердце, коронарной, почечной и печеночной недостаточности, при нарушениях электролитного баланса. При стенокардии и инфаркте миокарда применение Целанида ® КМП допустимо только при выраженной сердечной недостаточности и должно быть крайне осторожным в связи с возможностью возникновения ишемии миокарда.
С особой осторожностью применяют препарат при брадикардии и AV-блокаде I степени. Под наблюдением врача Целанид ® КМП может использоваться для лечения беременных с признаками сердечной недостаточности. Данные по применению при кормлении грудью отсутствуют. При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.
Данные по применению у детей отсутствуют.
Следует с осторожностью применять препарат во время управления автомобилем, работы с техникой, требующей повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препаратов кальция, особенно парентерально, повышает риск гликозидной интоксикации, а препаратов калия - снижает токсичность сердечных гликозидов. Психотропные средства, включая препараты лития, симпатомиметики (эфедрин) могут увеличить риск возникновения аритмий. Лекарственные средства, вызывающие нарушение электролитного обмена (тиазидные диуретики, кортикостероиды и другие) увеличивают токсичность Целанида ® КМП. Длительное одновременное применение салуретиков увеличивает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, применение калийсберегающих средств - снижает их вероятность. Верапамил, хинидин, нифедипин, спиронолактон, амиодарон увеличивают концентрацию в плазме крови Целанида ® КМП. Антациды снижают его абсорбцию в ЖКТ. При одновременном применении с фенобарбиталом вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целанида ® КМП уменьшается. Сочетание Целанида ® КМП с аминазином способствует увеличению свертываемости крови препарат может ослаблять действие гепарина в связи с возможностью усиления свертывания крови. При одновременном применении Целанида ® КМП с линкомицином существует риск развития псевдомембранозного колита. Гипертензивные средства, салуретики (кроме калийсберегающих), инсулин, амфотерицин, длительное применение глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, гипокалиемия, гипомагниемия обусловливают снижение экскреции Целанида ® КМП и повышение токсичности.
При введении с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксина гидрохлорид, кислотой фолиевой, метилурацилом, унитиолом, метионином, фосфаден, инозин усиливается его положительный инотропный эффект.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С.