Прамипексол (таблетки 1 мг № 30) Фирма Евросервис ЗАО Россия Синтон С.Л Испания в аптеках города Екатеринбурга
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Фирма Евросервис ЗАО - Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:
Международное непатентованное или химическое наименование:
- 10 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 7 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
- 10 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 7 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
- 10 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 7 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
- 10 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 7 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
№ п/п Стадия производства Производитель Адрес производителя Страна 1 Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) Синтон Испания С.Л. C/Castello, 1, Pol. Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, 08830 Barcelona, Spain Испания Фармако-терапевтическая группа дофаминовых рецепторов агонист Код АТХ АТХ N04BC05 Прамипексол
Описание активных компонентов препарата
Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Прамипексол (Pramipexole)
Действующее вещество: Прамипексол
Лекарственная форма: таблетки Состав: 1 таблетка содержит:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 1,5 мг (что соответствует прамипексолу 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг, 1,1 мг);
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 39,90 мг, 79,80 мг, 79,80 мг, 119,70 мг, маннитол 61,00 мг, 121,99 мг, 121,49 мг, 182, 24 мг, повидон (К-29/32) 1,17 мг, 2,33 мг, 2,33 мг, 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,17 мг, 2,33 мг, 2,33 мг, 3,50 мг, магния стеарат 1,52 мг, 3,05 м, 3,05 мг, 4,57 мг.
Описание: Дозировка 0,25 мг
Продолговатые плоские таблетки белого или почти белого цвета с узкой риской и гравировкой "P9AL 0,18" на одной стороне и широкой риской на другой стороне.
Дозировка 0,5 мг
Продолговатые плоские таблетки белого или почти белого цвета с узкой риской и гравировкой "P9AL 0,35" на одной стороне и широкой риской на другой стороне.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "P9AL 0.7" на одной стороне и риской на каждой стороне.
Дозировка 1,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "P9AL 1.1" на одной стороне и риской на каждой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист АТХ: N.04.B.C.05 Прамипексол
Фармакодинамика: Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью, связывается с D2-дофаминовыми рецепторами, обладая наиболее выраженным сродством к D3-дофаминовым рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминэргические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
Фармакокинетика: Абсорбция: Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.
Распределение: абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-3 часа.
Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Прамипексол в очень незначительной степени связывается с белками плазмы (менее 20%) и подвергается биотрансформации, но имеет большой объем распределения (400 л).
Метаболизм и экскреция: подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Показания: Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся нестабильными и появляются флуктуации терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или "включения - выключения").
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома "беспокойных ног". Противопоказания: Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно - сосудистой системы.
Беременность и лактация: Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Действие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не оказывал тератогенного воздействия в экспериментах на крысах и кроликах, однако при введении токсичных доз для беременных крыс прамипексол оказывал эмбриотоксическое действие.
Препарат Прамипексол не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода.
Так как прамипексол ингибирует секрецию пролактина у людей, предположительно, что препарат ингибирует лактацию.
В исследованиях на животных выявлено, что прамипексол может проникать в грудное молоко.
Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.
Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Разовая доза (мг)
Общая суточная доза (мг)
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.
Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания.
Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки до полной отмены препарата (см. раздел "Особые указания").
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза прамипексола зависит от клиренса креатинина (КК).
- пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется;
- пациенты с КК 20-50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки);
- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20-50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы, вероятно, не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества выводится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, корректировать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома ("беспокойных ног")
Рекомендованная начальная доза прамипексола составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 - 3 часа до сна. При необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней, до достижения максимальной дозы 0,75 мг в сутки (как представлено в таблице ниже).
Схема повышения доз препарата Прамипексол
для приема один раз в день, вечером
Клинический ответ пациента следует оценивать спустя 3 месяца после начала терапии симптоматики синдрома, после рассмотреть необходимость дальнейшей терапии. Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Постепенного снижения дозы для отмены терапии не требуется. Однако нельзя исключать возобновления симптомов. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения приема прамипексола, данный эффект проявлялся при любой дозе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение прамипексола зависит от функционирования почек и соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов находящихся на гемодиализе и с тяжелой почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы, вероятно, не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества выводится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола - не изучалось.
Побочные эффекты: При применении прамипексола перечислены следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий) - такое как компульсивное переедание (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность; нарушения либидо, беспокойство, паранойя, галлюцинации, бред, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, головокружение, тахикардия, дискинезия, астения, головная боль, диспноэ, слабость, гиперкинезия, икота, снижение артериального давления, бессонница, психоз, экстрапирамидальный синдром, тошнота, периферические отеки; пневмония; бурсит, миастения, мышечные подергивания, зуд, сыпь, сухость во рту, нарушение секреции антидиуретического гормона, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушения зрения включая диплопию, снижение остроты и четкости восприятия; рвота, изменение массы тела, снижение аппетита.
На основании анализа объединенных плацебо-контролируемых исследований, включающих 1923 пациента, принимавших прамипексол и 1354 пациента, принимавших плацебо, в обеих группах зафиксированы побочные эффекты на лекарственный препарат. У 63% пациентов в группе прамипексола и у 52% пациентов в группе плацебо наблюдали не менее одной реакции на лекарственный препарат. В таблицах 1 и 2 указана частота побочных эффектов в плацебо-контролируемых исследованиях с пациентами с болезнью Паркинсона и синдромом "беспокойных ног". В таблицах приведены сведения об эффектах, которые встречались у 1% и более пациентов, принимавших прамипексол в случае, если эффект считали клинически значимым.
Обычно побочные эффекты появляются в начале курса терапии и исчезают при длительном приеме препарата.
Частота и проявления побочных эффектов являются дозависимыми и обратимыми.
Ожидаемые побочные эффекты - могут быть связаны с фармакодинамическим профилем антагониста дофамина и применяемыми дозами. К ним относят тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и ортостатическую гипотензию. Снижение артериального давления может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы прамипексола титруют слишком быстро.
Резкое снижение дозы или отмена приема препарата, у пациентов с болезнью Паркинсона, может вызвать возникновение и развитие нейролептического злокачественного синдрома. Побочным эффектом при одновременном приеме с леводопой зафиксирована дискинезия. Частота побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью.
Зафиксированы эпизоды внезапного засыпания во время дневной активности, включая управление автомобилем. Тогда как некоторые пациенты не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, на фоне приема прамипексола в дозах выше 1,5 мг/сутки, которые всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью терапии не наблюдалась. При этом некоторые пациенты принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. После снижения дозы или прекращения приема препарата, сообщений о подобных побочных эффектах у данных пациентов не зафиксировано.
Расстройства полового влечения
На фоне приема прамипексола, нечасто могут наблюдаться нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У пациентов, получающих терапию агонистами дофамина, включая Прамипексол, может наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, патологический шопинг, компульсивное переедание.
В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом "случай - контроль", включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую тягу к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов.
В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения зафиксирован повышенный риск первичного возникновения сердечной недостаточности, связанной с применением пациентами прамипексола. В двух фармакоэпидемиологических исследованиях с использованием прамипексола также был зафиксирован повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с использованием плацебо.
Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение секреции пролактина.
Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты
Таблица 1. Частота побочных эффектов у пациентов с болезнью Паркинсона